二甲雙胍是主要口服降糖藥之一，也是全球應用最廣泛的口服降糖藥之一。通常作為超重或肥胖糖尿病病人的首選用藥。

　　2007年一些媒體刊登了《高齡糖尿病患者別再服用二甲雙胍》的文章，甚至有文章報道《糖尿病患者禁用二甲雙胍》。這些文章引起不少正在服用二甲雙胍的患者的恐慌，更引起專(zhuān)業(yè)醫生的強烈反響。

　　然而,近年的國際、國內的相關(guān)“糖尿病治療指南”不僅沒(méi)有削弱二甲雙胍的地位，反而被越來(lái)越被重視，均把二甲雙胍推薦為2型糖尿病治療的一線(xiàn)基礎用藥，被提升為2型糖尿病治療的第一步用藥。

　　因此,我們有必要對二甲雙胍進(jìn)一步再認識。

　　二甲雙胍的藥用功效

　　1957年首次使用雙胍類(lèi)藥物,主要是苯乙雙胍。歷經(jīng)多年發(fā)展、改進(jìn)，醫學(xué)界將二甲雙胍推薦為所有新發(fā)糖尿病的首選用藥，并與生活方式干預一同成為第一步和貫穿糖尿病治療始終的藥物。

　　二甲雙胍治療糖尿病的主要作用機制和功效是：

　　1.抑制肝糖異生，減少肝糖輸出。

　　2.增高肌細胞膜對葡萄糖的通透性，加強胰島素與受體結合后進(jìn)入細胞的作用而增加周?chē)�組織利用葡萄糖，減少胰島素抵抗。

　　3.一定程度的抑制腸對葡萄糖的吸收。

　　之所以二甲雙胍在有關(guān)“糖尿病治療指南”中得到越來(lái)越高的應用地位，是因為有以下的主要理由及優(yōu)勢：

　　1.具有良好降糖效果；2.使用安全、副作用小；3.可控制體重；4.在世界范圍內的價(jià)格都很經(jīng)濟；5.能預防糖尿病；6.能減少心血管事件的發(fā)生。

　　二甲雙胍的治療優(yōu)勢

　　近年國際上很多權威研究機構對糖尿病展開(kāi)了深入的大型研究，上述研究也為對二甲雙胍的再認識提供了權威的偱證學(xué)依據。

　　1.二甲雙胍的降糖效果

　　經(jīng)歷了50多年的臨床使用證明二甲雙胍具有良好降糖效果。許多研究證實(shí)二甲雙胍能有效降低基礎血糖和餐后血糖波動(dòng)，降低HbA1C。一項二甲雙胍與其他降糖單藥對照研究結果顯示：二甲雙胍應用之后可以使空腹血糖下降60％～78％，磺脲類(lèi)大概下降60％～70％，在中國應用比較多的阿卡波糖對空腹血糖的影響大概只有雙胍類(lèi)藥物的一半。

　　另外二甲雙胍在降糖機制方面的優(yōu)勢在于，除了可以降低肝糖輸出之外，還可以提高胰島素的敏感性。

　　2.二甲雙胍的安全性

　　在雙胍類(lèi)藥物的使用過(guò)程中，大家非常關(guān)心乳酸酸中毒，大量臨床證實(shí)：由二甲雙胍取代苯乙雙胍后，乳酸酸中毒的發(fā)生率明顯減少。研究發(fā)現，應用二甲雙胍后體內乳酸變成葡萄糖的數量明顯減少，同時(shí)乳酸的氧化增加，并使乳酸轉變成二氧化碳離開(kāi)體內，因此就不會(huì )造成嚴重的乳酸酸中毒。

　　二甲雙胍單藥治療不會(huì )導致低血糖的發(fā)生，最常見(jiàn)的不良反應為胃腸道反應，不少病人服用一段時(shí)間后會(huì )有所適應。總之，二甲雙胍在臨床應用已近50年，長(cháng)期安全性證據非常充分，沒(méi)有使用新藥可能帶來(lái)的長(cháng)期安全性方面的隱憂(yōu)。

　　3.二甲雙胍治療能控制體重

　　在降糖的同時(shí)又能控制體重是二甲雙胍的一個(gè)很大優(yōu)勢。研究顯示，在超重亞組的患者中，二甲雙胍可以有效控制患者患者的體重，而胰島素、磺脲類(lèi)藥物和格列本脲則逐漸增加體重。研究證明，二甲雙胍在控制體重方面顯著(zhù)優(yōu)于胰島素和磺脲類(lèi)藥物。

　　4.二甲雙胍預防糖尿病

　　研究結果顯示，給糖耐量低減的糖尿病高危人群進(jìn)行二甲雙胍治療，可以使2型糖尿病的發(fā)生率下降30％；而如果這個(gè)患者同時(shí)在進(jìn)行運動(dòng)加飲食的調節，可以使這個(gè)風(fēng)險進(jìn)一步下降30％。

　　靠改變生活方式通常無(wú)法達到控制血糖的目標，而研究證實(shí)二甲雙胍能預防糖尿病

　　這正是糖尿病指南將二甲雙胍與生活方式干預一同成為2型糖尿病第一步治療的依據所在。

　　5.二甲雙胍治療能減少心血管事件

　　二甲雙胍最大的優(yōu)勢在于它是目前惟一有較堅實(shí)的證據表明可以降低2型糖尿病患者心血管并發(fā)癥的降糖藥物。在研究中，分別用二甲雙胍、胰島素或磺脲類(lèi)藥物進(jìn)行治療，三組的患者數相當，同時(shí)再比較強化治療和傳統治療之間療效的差異。結果發(fā)現，使用二甲雙胍治療的患者，心血管事件的發(fā)生率不僅比傳統治療組低，而且比采用磺脲類(lèi)或胰島素的強化治療組也要低。二甲雙胍治療組致死性和非致死性心肌梗死的發(fā)生率明顯下降了40％，特別是致死性心肌梗死的風(fēng)險下降了50％。

　　二甲雙胍的聯(lián)合用藥

　　二甲雙胍改善胰島素抵抗，適用于２型糖尿病的各個(gè)階段。早期：胰島素水平正常或上升，將二甲雙胍一線(xiàn)選用，可充分利用自身胰島素。中期：胰島素水平下降二甲雙胍與其它類(lèi)合用協(xié)同作用，降低其用量。晚期：胰島素缺乏二甲雙胍與外源性胰島素合用更好發(fā)揮其作用，減少其用量。

　　1.二甲雙胍+磺脲類(lèi)

　　是最早、最廣泛的聯(lián)合用藥方式，作用互補，效果顯著(zhù)。

　　2.二甲雙胍+格列酮類(lèi)藥

　　可以說(shuō)是“珠聯(lián)璧合”，因為格列酮類(lèi)主要改善整體胰島素敏感性和骨骼肌葡萄糖攝取，二甲雙胍主要通過(guò)減少肝臟外源性葡萄糖產(chǎn)生，也能適當改善外周胰島素抵抗，兩者聯(lián)合進(jìn)一步改善胰島素敏感性，降低血糖。研究發(fā)現二甲雙胍可顯著(zhù)降低大血管并發(fā)癥，可能與其適度的胰島素增敏作用有關(guān),但一種較弱的胰島素增敏劑（二甲雙胍）和一種真正的胰島素增敏劑（羅格列酮）聯(lián)用，可獲得額外的益處。

　　3.二甲雙胍+胰島素

　　當患者需要從口服降糖藥轉用胰島素時(shí)，可以把其他的口服降糖藥都停掉，但是仍然保留二甲雙胍，同時(shí)再加用胰島素。這樣使用的一個(gè)最直接的好處是，在聯(lián)合運用二甲雙胍和胰島素后，可以使胰島素的劑量減少，同時(shí)又可以降低血糖、改善血脂；另外非常重要的是還可以避免應用胰島素之后出現的體重增加。

　　二甲雙胍的劑量及劑型

　　1.二甲雙胍的劑量

　　在二甲雙胍的劑量上，500～3000毫克都是有效的，最佳劑量是每天2000毫克，對于肥胖和嚴重肥胖的2型糖尿病患者而言，劑量可以增加到每天3000毫克。對體重正常、超重甚至肥胖的患者都同樣有效。

　　二甲雙胍的劑量同血糖控制之間的關(guān)系，對于一個(gè)中度的糖尿病患者，在運用二甲雙胍之后，如果將劑量從1000毫克增加到2000毫克，就會(huì )出現劑量依賴(lài)性的血糖下降，說(shuō)明藥物的治療同劑量是相關(guān)的。對血糖更高的患者，如果將他們二甲雙胍的劑量從1000毫克逐漸升高到3000毫克，血糖下降的程度也越來(lái)越明顯，而且劑量越大，效果越強，說(shuō)明二甲雙胍的療效不僅與劑量相關(guān)，而且同糖尿病的病情輕重也有關(guān)系，這也就是說(shuō)病情越重、血糖越高，控制效果越好。

　　2.二甲雙胍的劑型

　　由于二甲雙胍普通制劑易溶于水，口服后藥物迅速溶出，使局部藥物濃度超過(guò)飽和濃度,刺激胃腸道黏膜而產(chǎn)生腹瀉，便秘、惡心等不良反應。同時(shí)由于普通制劑半衰期短，須每日多次服用，患者順應性差，當患者漏服時(shí)使療效更不穩定。

　　新劑型二甲雙胍的緩釋制劑是利用包衣、加入阻滯劑等手段來(lái)延緩或控制藥物釋放速度，以達到調整藥物作用時(shí)間、減輕毒副作用等目的。從而是患者服藥更方便，提高了依從性；同時(shí)降低了胃腸道副作用；平穩控制全天血糖，降糖更合理。

　　國際糖尿病治療指南強力推薦二甲雙胍作為首選降糖藥，是因為它在有效降糖同時(shí)能全面降低糖尿病并發(fā)癥發(fā)生發(fā)展，有效降低糖尿病發(fā)生風(fēng)險，有50年的臨床療效及安全性的驗證，有大量的循證醫學(xué)證據。我們應當根據國際糖尿病治療指南，在防治糖尿病的過(guò)程中使用好二甲雙胍。

（實(shí)習編輯：李賀）

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